Mephentermine dường như hoạt động bằng cách kích thích gián tiếp các thụ thể β-adrenergic gây ra sự giải phóng norepinephrine từ các kho lưu trữ của nó. Nó có tác dụng tăng co bóp dương tính trên cơ tim. Thời gian dẫn truyền AV và thời gian chịu tác dụng của nút AV được rút ngắn với sự gia tăng tốc độ dẫn truyền tâm thất. Mephentermine làm giãn các động mạch và tiểu động mạch trong cơ xương và giường mạch máu mạc treo, dẫn đến sự gia tăng của máu trở lại tĩnh mạch.

Thời gian tác dụng khởi phát của mephentermine là 5 đến 15 phút với liều tiêm cơ bắp, và ngay lập tức với liều tiêm tĩnh mạch.

Thời gian gây tác dụng của mephentermine là 4 giờ với liều tiêm bắp và 30 phút với liều tiêm tĩnh mạch.